Фозалон є кишково-контактним інсектицидом і акарицидом з високою початковою токсичністю та тривалою захисною дією. Володіє глибинним ефектом і зберігає високу ефективність навіть при низькій температурі повітря (10-12 °С). Як представник фосфорорганічних інсектицидів, фозалон має нервово-паралітичну дію, впливаючи як на членистоногих, так і на теплокровних тварин, фосфорилюючи життєво важливі ферменти – естерази.
Механізм дії фозалону полягає в придушенні функцій холінестерази, ферменту, який є передавачем нервового імпульсу. При зв'язуванні холінестерази, вона втрачає активність і більше не може здійснювати гідроліз ацетилхоліну. Це призводить до накопичення вільного ацетилхоліну, порушення проходження нервових імпульсів, судомної активності м'язів (тремор) і паралічу. Препарати на основі фозалону ефективні проти гризучих, сисних і мінуючих шкідників, забезпечуючи загибель комах і їх личинок протягом перших 48 годин після обробки.
Згідно з поширеною практикою, інструкції по застосуванню тієї чи іншої речовини розробляються відповідно до препаратів, що містять цю речовину.
Препарати на основі фозалону відносяться до 3 класу небезпеки для людини і 2 класу небезпеки для бджіл.